对映体纯的制备(R) – 和(S)-3-氨基-3-苯基-1-丙醇经由与固定化的青霉素G酰化酶的分辨率

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所属分类:临床药物
摘要

乙基-2,4-二氧代-4-苯基丁酸,由苯乙酮的缩合与草酸二乙酯获得的,被转化为3-氧代-3-苯基-1-丙醇,90%…一愕

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对映体纯的制备(R) - 和(S)-3-氨基-3-苯基-1-丙醇经由与固定化的青霉素G酰化酶的分辨率

摘要

乙基-2,4-二氧代-4-苯基丁酸,由苯乙酮的缩合与草酸二乙酯获得的,转化为3-氧代-3-苯基-1-丙醇,90%收率通过用面包酵母反应。与在乙酸铵的存在下氰基硼氢化钠的还原胺化,得到外消旋产率为65%的3-氨基-3-苯基-1-丙醇。 N - 苯基乙酰基用青霉素G酰基转移酶衍生的相应的酶拆分,固定在环氧树脂,得到( S ) - 酰胺和( R ) - 氨基醇。在高对映体纯度(ee值> 99%)和> 45%的产率对每个对映体

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IICT通信号051109.

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